Browsing by Author "Лунін, В. В."

Now showing 1 - 3 of 3

Особливості тіоціанування 2-хлоро-N-(9,10-діоксо-9,10-дигідроантрацен-1(2)-іл)ацетамідів та продукти їх перетворення
(Видавництво Львівської політехніки, 2016) Стасевич, М. В.; Зварич, В. І.; Лунін, В. В.; Вовк, М. В.; Новіков, В. П.
Досліджено умови та показано вплив положення хлорацетамідного фрагмента в 9,10-антрацендіоновому кільці на утворення продуктів реакцій тіоціанатування 2-хлоро-N-(9,10-діоксо-9,10-дигідроантрацен-1(2)-іл)ацетамідів. Встановлено, що утворення N-(9,10-діоксо-9,10-дигідроантрацен-1-іл)-2-тіоціанатоацетаміду відбувається при кип’ятінні в ацетоні або у ДМСО до 130 0С, а з подальшим нагріванням в ДМСО понад 130 0С утворюються N-(9,10-діоксо-9,10-дигідроантрацен-1-іл)-2-гідроксиацетамід, 3H- нафто[1,2,3-de]хінолін-2,7-діон та N-(9,10-діоксо-9,10-дигідроантрацен-1-іл)-2-(метилтіо) ацетамід. Модифіковано метиленактивну групу 2-[(4-оксотіазолідин-2-іліден)аміно] антрацен-9,10-діону в умовах реакції Кньовенагеля з ароматичними альдегідами. The conditions and influence of the chloroacetamide fragment position in 9,10-anthracenedione ring on the formation of products of thiocyanation reaction of 2-chloro-N-(9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-1(2)-yl)acetamides were investigated. The formation of N-(9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-1-yl)-2-thiocyanateacetamide by refluxing in acetone or heating in DMSO up to 130 0C was defined. The mixture of N-(9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-1-yl)-2-hydroxyacetamide, 3H-naphtho[1,2,3-de]-quinolin-2,7-dione and N-(9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-1-yl)-2-(methylthio)-acetamide by heating above 130 0C in DMSO was obtained. Modification of the active methylene group of 2-[(4-oxo-thiazolidin-2-ylidene)amino]anthracene-9,10-dione, obtained as the result of spontaneous Dimroth rearrangement, by aromatic aldehydes under the terms of Knovenagel reaction was carried out.
Прогнозування in silico біологічної активності перефункціоналізованих похідних аміно-9,10-антрацендіонів
(Видавництво Львівської політехніки, 2017-03-28) Стасевич, М. В.; Зварич, В. І.; Лунін, В. В.; Копак, Н. А.; Новіков, В. П.; Stasevych, M. V.; Zvarych, V. I.; Lunin, V. V.; Kopak, N. A.; Novikov, V. P.; Національний університет “Львівська політехніка”
Здійснено комп'ютерний прогноз біологічної активності нових похідних 9,10- антрацендіону – 1,2,3-триазолів, дитіокарбаматів, гідразонів із застосуванням програм PASS Online, Cell Line Cytotoxicity Predictor and Antiviral Compound Prediction. Показано, що для переважної більшості сполук спрогнозована протипухлинна активність, яка у деяких випадках доповнюється антивірусною. Проведена комп’ютерна (in silico) оцінка афінності цього типу систем під час використання молекулярного докінгу, яка була порівняна із відповідними значеннями відомих протипухлинних препаратів мітоксантрона та іматініба. Встановлено, що для досліджених структур найвищий рівень зв’язування (-9.44…-10.92) виявлений до сімейства рецепторних тирозинкіназ PDGF (код білка 1T46). Продемонстровано, що синтезовані нові системи відзначаються значенням скорингової функції Gscore на рівні модельного об’єкта.
Розробка інкапсульованого лікарського засобу на основі налтрексону та дисульфіраму
(Видавництво Львівської політехніки, 2014) Лунін, В. В.; Заярнюк, Н. Л.; Федорова, O. В.; Шиян, Г. Б.; Воробій, М. В.; Бондарчук, О. П.; Новіков, В. П.
Розглянуто можливість створення комбінованого ін’єкційного лікарського засобу пролонгованої дії на основі налтерксону та дисульфіраму методом інкапсулювання. Як допоміжну речовину було обрано полімери полі-D, L-лактид-ко-гліколід молочної кислоти. На основі аналізу літературних джерел, патентного пошуку та експериментальних даних була розроблена оптимальна методика процесу. Було одержано капсули мікро- та нанорозмірів на основі налтрексону та дисульфіраму для застосування у вигляді порошків для ін’єкцій. The paper considers the possibility of creating a combined injection drug prolonged action based on naltrexone and disulfiram by encapsulation method. Polymers of poly-D, Llactide-co-glycolide lactic acid were selected as adjuvant. Optimal method of process was developed based on the analysis of the literature, patent research and experimental data. Spheres of micro-and nano- sizes based on naltrexone and disulfiram as a powder for use as an injection were obtained.