Browsing by Author "Havrylyuk, Dmytro"

Now showing 1 - 2 of 2

Synthesis and anticancer activity of isatin, oxadiazole and 4-thiazolidinone based conjugates
(Publishing House of Lviv Polytechnic National University, 2015) Lelyukh, Maryan; Havrylyuk, Dmytro; Lesyk, Roman
Following the N-alkylation reaction of starting 2-chloro-N-(5-aryl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-acetamides 1a-c with 2,4-thiazolidinedione or 5-sudstituted isatins the corresponding non-condensed oxadiazole derivatives with thiazolidine 2a-c or isatin 4a-h fragments were synthesized. The obtained compounds have been used in Knoevenagel condensation with 5R-isatin (for 2a-c) or 4-thiazolidinone derivatives (for 4a-h) for synthesis of the appropriate 5-ylidenederivatives 3a-g, 5a-k and 6a-d. Anticancer activity of eight synthesized compounds was evaluated toward 60 human tumor cell lines panel in National Cancer Institute. За реакцією N-алкілювання 2,4-тіазолідин- діону та 5-заміщених ізатинів дією 2-хлоро-N-(5-арил-1,3,4-оксадіазол-2-іл)-ацетамідів 1a-c синтезовано неконденсовані похідні оксадіазолу з тіазолідиновим 2a-c або ізатиновим 4a-h фрагментами в молекулах. Одержані сполуки використані в реакції Кньовенагеля з 5R-ізатинами (для 2a-c) та похідними 4-тіазолідинону (для 4a-h) з метою синтезу відповідних 5-іліденпохідних 3a-g, 5a-k та 6a-d. Для 8 синтезованих сполук вивчено їх протиракову активність на 60 лініях пухлинних клітин в Національному Інституті Раку (США).
Synthesis of 3S-substituted triazino[5,6-b]indoles and 4-thiazolidinone-triazino[5,6-b]indole hybrids with antitumor activity
(Publishing House of Lviv Polytechnic National University, 2013) Harkov, Stefan; Havrylyuk, Dmytro; Lesyk, Roman
The synthesis and antitumor activity screening of 1,2,4-triazino[5,6-b]indoles based conjugates were performed. Reaction between 3-mercapto-1,2,4-triazino[5,6-b]indoles and several N-arylchloroacetamides yielded 3S-substituted 1,2,4-triazino[5,6-b]indoles. Based on 3-hydrazine-1,2,4-triazino[5,6-b]indoles the new 4-thiazolidinones have been synthesized. Seven synthesized compounds were tested for their anticancer activity in NCI60 cell lines. Здійснено синтез та скринінг протипухлинної активності 1,2,4-тріазино[5,6-]індолів. При взаємодії 3-меркапто-1,2,4-трiазино[5,6-b]індолів та N-арилхлороацетамідів одержано 3S-заміщені 1,2,4-тріазино[5,6-b]індоли.На основі 3-гідразино-1,2,4-тріазино[5,6-b]індолів отримано групу нових похідних 4-тіазолідинону. Вивчення протипухлинної активності семи синтезованих сполук здійснено на 60 лініях ракових клітин згідно протоколу NCI.