Browsing by Author "Zvarych, V. I."

Now showing 1 - 7 of 7

Development of synthesis method of β-amino acid of thiophenonaphthoquinone
(Видавництво Львівської політехніки, 2013) Len, Yu. T.; Stanko, O. V.; Zvarych, V. I.; Stasevych, M. V.; Mylyanych, A. O.; Musyanovych, R. Ya.
Розроблено зручний метод синтезу 2-аміно-4,9-діоксо-4,9-дигідронафто[2,3-b] тіофен-3-карбонової кислоти на основі взаємодії 2,3-дихлоро-1,4-нафтохінону з етилціаноацетатом та сульфідом натрію в етанолі. Досліджено вплив різних чинників та запропоновано ймовірний механізм реакції. A convenient method of synthesis of 2-amino-4,9-dioxo-4,9-dyhidronaphto[2,3-b] thiophene-3-carboxylic acid by interaction of 2,3-dichloro-1,4-naphthoquinone with ethylcyanacetate and sulfide sodium in ethanol was developed.The influence of different factors was investigated and probable mechanism of reaction proposed.
Synthesis of new derivatives of 2-acylisothiocyanate of 1-nitro-9,10-anthraquinone with antimicrobial activity
(Видавництво Львівської політехніки, 2013) Zvarych, V. I.; Musyanovych, R. Ya.; Chervetsova, V. G.; Komarovska-Porokhnyavets, O. Z.; Stasevych, M. V.; Novikov, V. P.
Одержано нові ацильні похідні антрахінону взаємодією 1-нітро-2-ацилізотіоціанат- антрахінону-9,10 з гліцином, 2-амінобензойною кислотою, амінотіазолом, 2-меркап-тобензтіазолом, о-фенілендіаміном, тіогліколевою кислотю та етиловим естером ціаноцтової кислоти. Виявлені нові похідні 1-нітро-2-ацилізотіоціанат-антрахінону-9,10 з антимікробною дією стосовно Staphylococcus aureus та Candida tenuis. Показано перспективні напрями досліджень синтезованих сполук на основі біологічного скринінгу in silico. New acyl derivatives of anthraquinone by interaction of 1-nitro-2-acylisothiocyanateanthracenedione-9,10 with glycine, 2-aminobenzoic acid, aminothiazole, 2-mercaptobenzthiazole, ophenylenediamine, thioglycolic acid and ethyl cyanoacetate were obtained. New derivatives of 1-nitro-2-acylisothiocyanate-anthracenedione-9,10 with antimicrobial activity against Staphylococcus aureus and Candida tenuis were determined. Perspective research directions of synthesized compounds on the base on biological screening in silico were showed.
Асортимент антитромботичних засобів: аналіз ринку, хімічної будови та перспективи створення нових препаратів
(Lviv Politechnic Publishing House, 2020-03-16) Стасевич, М. В.; Зварич, В. І.; Stasevych, M. V.; Zvarych, V. I.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National University
Проведено маркетингове дослідження ринку антитромботичних засобів групи В01 в Україні в 2021 році, представлене 112 зареєстрованими торговими назвами, в результаті чого дано кількісну оцінку співвідношення на фармацевтичному ринку асортименту торгових назв та лікарських форм, їхніх виробників, визначено лідерів країн-виробників імпортної продукції та субстанцій. Здійснено аналіз групи антитромботичних засобів за хімічною будовою діючих речовин для визначення основних фармакофорних фрагментів. Показано, що перспективи розроблення антитромботичних засобів переважно пов’язані зі створенням препаратів-генериків та нових лікарських форм, для яких досліджують біодоступність та результати комбінованої терапії. Також розробляють нові біоактивні сполуки та прототипи антитромботичних засобів як у світі, так і в Україні.
Комп’ютерне прогнозування під час пошуку нових антитромбоцитарних агентів з антиоксидантним ефектом серед сульфуровмісних похідних 9,10-антрахінону
(Lviv Politechnic Publishing House, 2019-02-28) Стасевич, М. В.; Зварич, В. І.; Новіков, В. П.; Stasevych, M. V.; Zvarych, V. I.; Novikov, V. P.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National University
Проведено комп’ютерне прогнозування щодо ймовірного прояву антитромбоцитарної та антиоксидантної активностей для сульфуровмісних похідних 9,10-антрацендіону з використанням онлайн-програми PASS Online платформи Way2Drug. Встановлено, що для більшості сполук прогнозується антитромбоцитарна дія, яка доповнюється антиоксидантним ефектом. Здійснено молекулярне моделювання взаємодії з рецепторами-мішенями, які беруть участь у регуляції агрегації тромбоцитів та білками-мішенями, пов’язаними з процесом згортання крові. Визначено, що найвищий рівень зв’язування виявлений до вітамін К-епоксидредуктази (VKOR), пов’язаної зі згортанням крові, а саме до активної зони білка 3KP9. Показано, що сульфуропохідна 9,10-антацендіону 3 відзначається значенням скорингової функції Gscore на рівні відомого препарату Варфарину, що може свідчити про ймовірний механізм прояву антитромботичної дії.
Комп’ютерне прогнозування та верифікація антиоксидатної активності екзофункціоналізованих похідних 9,10-антрахінону
(Lviv Politechnic Publishing House, 2019-02-28) Стасевич, М. В.; Зварич, В. І.; Спрейс, Д. Р.; Яремкевич, О. С.; Stasevych, M. V.; Zvarych, V. I.; Spreis, D. R.; Yaremkevych, O. S.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National University
Проведено комп’ютерне прогнозування фармакологічної активності ряду екзофункціоналізованих похідних 9,10-антрахінону з амінокислотними та тіазольними фрагментами з метою пошуку сполук з антиоксидантним ефектом за допомогою програм веб- ресурсу Way2Drug. Здійснено експериментальне тестування відібраних похідних у дослідженнях гепатоцитів in vitro на здатність пероксидного окиснення ліпідів (ПОЛ) з визначенням вмісту тіобарбітурактивних (ТБК-активних) продуктів та окисної модифікації білка (ОМБ) через кількість утворених додаткових карбонільних груп (КГ) у бічних ланцюгах білків. Виявлено сполуки з антиоксидатною дією порівняно з контролем та в межах дії відомого антиоксиданту кверцетину за двома показниками оксидативного стресу ПОЛ та ОМБ серед досліджених похідних 9,10-антрацендіону, що спрогнозовані даними in silico прогнозу та узгоджуються із ними.
Маркетинговий аналіз сегмента ринку лікарських засобів – похідних 9,10-антрахінону в УкраїнІ
(Видавництво Львівської політехніки, 2021-03-16) Стасевич, М. В.; Зварич, В. І.; Stasevych, M. V.; Zvarych, V. I.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National University
Проведено маркетинговий аналіз фармацевтичного ринку лікарських засобів – похідних 9,10-антрахінону. Показано, що на ринку України асортимент цих препаратів сформований переважно лікарськими засобами закордонного виробництва, лідерами якого є країнивиробники Австрія, Італія, Німеччина та Індія. Визначено, що більшість антрахінонвмісних лікарських препаратів представлена засобами для лікування онкологічних захворювань різних типів та посилення перистальтики кишечника. Встановлено, що в Україні виробництвом трьох протипухлинних субстанцій займається ТОВ “Сінбіас Фарма”. Вітчизняними виробниками препаратів на основі антрахінонвмісної лікарської рослинної сировини є ПрАТ “Ліктрави” та ПрАТ Фармацевтична фабрика “Віола”, а виробниками глікозидів сени – АТ “Лубнифарм”, ТОВ “Тернофарм” та Фармацевтична компанія “Здоров’я”. Основними лікарськими формами лікарських засобів – похідних 9,10-антрахінону є ін’єкційні розчини, ліофілізати, таблетки та капсули тверді.
Прогнозування in silico біологічної активності перефункціоналізованих похідних аміно-9,10-антрацендіонів
(Видавництво Львівської політехніки, 2017-03-28) Стасевич, М. В.; Зварич, В. І.; Лунін, В. В.; Копак, Н. А.; Новіков, В. П.; Stasevych, M. V.; Zvarych, V. I.; Lunin, V. V.; Kopak, N. A.; Novikov, V. P.; Національний університет “Львівська політехніка”
Здійснено комп'ютерний прогноз біологічної активності нових похідних 9,10- антрацендіону – 1,2,3-триазолів, дитіокарбаматів, гідразонів із застосуванням програм PASS Online, Cell Line Cytotoxicity Predictor and Antiviral Compound Prediction. Показано, що для переважної більшості сполук спрогнозована протипухлинна активність, яка у деяких випадках доповнюється антивірусною. Проведена комп’ютерна (in silico) оцінка афінності цього типу систем під час використання молекулярного докінгу, яка була порівняна із відповідними значеннями відомих протипухлинних препаратів мітоксантрона та іматініба. Встановлено, що для досліджених структур найвищий рівень зв’язування (-9.44…-10.92) виявлений до сімейства рецепторних тирозинкіназ PDGF (код білка 1T46). Продемонстровано, що синтезовані нові системи відзначаються значенням скорингової функції Gscore на рівні модельного об’єкта.