Вісники та науково-технічні збірники, журнали

Permanent URI for this communityhttps://ena.lpnu.ua/handle/ntb/12

Browse

Author: search.filters.author.Drapak, IrynaSubject: search.filters.subject.похідні тіазоло[4,5-b]піридину

Search Results

Now showing 1 - 2 of 2
  • Thumbnail Image
    Item
    Synthesis of some novel thiazolo[4,5-b]pyridines and their tuberculostatic activity evaluation
    (Publishing House of Lviv Polytechnic National University, 2014) Chaban, Taras; Klenina, Olena; Drapak, Iryna; Ogurtsov, Volodymyr; Chaban, Igor; Novikov, Volodymyr
    Structural modification of 5,7-dimethyl-6-phenylazo-3Н-thiazolo[4,5-b]pyridin-2-one relative to the 3rd position of basic heterocycle allows to use its functionalization as the convenient method for the synthesis of various derivatives and diversification of a series of N3 substituted thiazolo[4,5-b]pyridines. The efficient synthetic protocol for aminomethylation proceeding was developed which led to obtaining a series of novel 3-(phenylamino)-methyl derivatives of 5,7-dimethyl-6-phenylazo-3Н-thiazolo[4,5-b]pyridin-2-one. The conditions for aminomethylation reaction allowing to obtain 3-(phenylamino)-methyl derivatives of 5,7-dimethyl-6-phenylazo-3H-thiazolo[4,5-b]pyridine-2-on, as well as hydrazide and arylidenhydrazide derivatives of (5,7-dimethyl-2-oxo-6-phenilazo-thiazolo[4,5-b]pyridine-3-yl) acetic acid with high yields have been developed. The tuberculostatic activity of the newly synthesized compounds was evaluated in vitro against Mycobacterium tuberculosis H37Rv stain using Lowenstein Jensen's egg medium. Показано, що структурна модифікація 5,7-диметил-6-фенілазо-3Н-тіазоло[4,5-b]піридин-2-ону за положенням 3 базового гетероциклу дає можливість використовувати його функціоналізацію як зручний метод отримання різноманітних похідних та розширити ряд N3-заміщених тіазоло[4,5-b]піридинів. Визначено умови для проведення реакції амінометилювання, яка дозволяє одержувати 3-(феніламіно)-метил похідні 5,7-диметил-6-фенілазо-3Н-тіа-золо[4,5-b]піридин-2-ону, а також оптимальні умови синтезу гідразиду та ариліденгідразидпохідних (5,7-диметил-2-оксо-6-фенілазо-тіазоло[4,5-b]піридин-3-іл)-ацетатної кислоти з препаративно високими виходами. Для синтезованих речовин проведено in vіtro скринінг протитуберкульозної активності. Вивчено антимікробну активність синтезованих речовин по відношенню до Mycobacterium tuberculosis H37Rv.
  • Thumbnail Image
    Item
    QSAR studies of some thiazolo[4,5-b]pyridines as novel antioxidant agents: enhancement of activity by some molecular structure parameters
    (Publishing House of Lviv Polytechnic National University, 2013) Klenina, Olena; Drapak, Iryna; Chaban, Taras; Ogurtsov, Volodymyr; Chaban, Igor; Golos, Iryna
    The antioxidant activity of novel N3 and C6 substituted 5,7-dimethyl-3H-thiazolo[4,5-b]pyridine-2-one derivatives was evaluated in vitro by the method of scavenging effect on 2,2-diphenyl-1-picrylhydrazyl (DPPH) radicals. The correlation analysis between the antioxidant activity and different subsets molecular descriptors was carried out for 19 compounds. The regression models derived with QSAR-analysis display the significant influence of topological structure, atom and bond type counts, physicochemical properties, and quantum-chemical structure parameters on the free radical scavenging effect of the compounds. Визначено антиоксидантну активність синтезованих похідних 5,7-диметил-тіазоло[4,5-b]піридин-2-ону, що містять замісники різної природи у 3-му та 6-му положеннях базового гетероциклу. Антиоксидантну активність сполук досліджували in vitro, визначаючи зменшення концентрації вільного радикалу 2,2-дифеніл-1-пікрилгідразилу. Для виборки з 19 похідних було проведено кореляційний аналіз залежності їх антиоксидантної активності від різних типів молекулярних дескрипторів. Аналіз рівнянь регресії, одержаних на основі проведеного QSAR аналізу, свідчить про суттєвий вплив топологічної будови молекул, кількостей атомів та зв’язків різних типів, фізико-хімічних властивостей речовин та квантово-хімічних параметрів їх структури на величини радикалпоглинаючої активності досліджуваних сполук.