Вісники та науково-технічні збірники, журнали
Permanent URI for this communityhttps://ena.lpnu.ua/handle/ntb/12
Browse
4 results
Search Results
Item Триазени на основі 4-імідазол заміщеного антрахінону як імовірні інгібітори білків(Lviv Politechnic Publishing House, 2019-02-28) Шупенюк, В. І.; Тарас, Т. М.; Сабадах, О. П.; Болібрух, Л. Д.; Журахівська, Л. Р.; Shupeniuk, V. I.; Taras, T. M.; Sabadakh, O. P.; Bolibrukh, L. D.; Zhurakhivska, L. R.; Прикарпатський національний університет імені Василя Стефаника; Національний університет “Львівська політехніка”; Vasyl Stefanyk Precarpathian National University; Lviv Polytechnic National UniversityЗапропоновано ймовірний механізм протипухлинної активності триазенів ряду 4- імідазол заміщеного 9,10-антрахінону, спрогнозований in silicо, який реалізується зв’язуванням триазенів з білками, які беруть участь у реплікації і транскрипції ДНК. Встановлено он-лайн програмою DIGEP-Pred, що синтезовані триазени ймовірно інгібують білок карбонілредуктазу-1, який кодується однойменним геном CBR1 і є ініціатором росту пухлин. Триазен 8b прогнозовано інгібує білок NFE2L2, який кодується однойменним геном, генетична активація якого може сприяти розвитку новоутворених ракових пухлин, а також розвитку атеросклерозу внаслідок підвищення вмісту холестерину в плазмі крові. Програмою ROSC-Pred оцінено канцерогенний вплив синтезованих триазенів 8а-f на внутрішні органи гризунів. Склад і структуру одержаних сполук доведено сучасними методами фізико-хімічного аналізу.Item Прогнозування in silico біологічної активності перефункціоналізованих похідних аміно-9,10-антрацендіонів(Видавництво Львівської політехніки, 2017-03-28) Стасевич, М. В.; Зварич, В. І.; Лунін, В. В.; Копак, Н. А.; Новіков, В. П.; Stasevych, M. V.; Zvarych, V. I.; Lunin, V. V.; Kopak, N. A.; Novikov, V. P.; Національний університет “Львівська політехніка”Здійснено комп'ютерний прогноз біологічної активності нових похідних 9,10- антрацендіону – 1,2,3-триазолів, дитіокарбаматів, гідразонів із застосуванням програм PASS Online, Cell Line Cytotoxicity Predictor and Antiviral Compound Prediction. Показано, що для переважної більшості сполук спрогнозована протипухлинна активність, яка у деяких випадках доповнюється антивірусною. Проведена комп’ютерна (in silico) оцінка афінності цього типу систем під час використання молекулярного докінгу, яка була порівняна із відповідними значеннями відомих протипухлинних препаратів мітоксантрона та іматініба. Встановлено, що для досліджених структур найвищий рівень зв’язування (-9.44…-10.92) виявлений до сімейства рецепторних тирозинкіназ PDGF (код білка 1T46). Продемонстровано, що синтезовані нові системи відзначаються значенням скорингової функції Gscore на рівні модельного об’єкта.Item Synthesis and anticancer activity of isatin, oxadiazole and 4-thiazolidinone based conjugates(Publishing House of Lviv Polytechnic National University, 2015) Lelyukh, Maryan; Havrylyuk, Dmytro; Lesyk, RomanFollowing the N-alkylation reaction of starting 2-chloro-N-(5-aryl-1,3,4-oxadiazol-2-yl)-acetamides 1a-c with 2,4-thiazolidinedione or 5-sudstituted isatins the corresponding non-condensed oxadiazole derivatives with thiazolidine 2a-c or isatin 4a-h fragments were synthesized. The obtained compounds have been used in Knoevenagel condensation with 5R-isatin (for 2a-c) or 4-thiazolidinone derivatives (for 4a-h) for synthesis of the appropriate 5-ylidenederivatives 3a-g, 5a-k and 6a-d. Anticancer activity of eight synthesized compounds was evaluated toward 60 human tumor cell lines panel in National Cancer Institute. За реакцією N-алкілювання 2,4-тіазолідин- діону та 5-заміщених ізатинів дією 2-хлоро-N-(5-арил-1,3,4-оксадіазол-2-іл)-ацетамідів 1a-c синтезовано неконденсовані похідні оксадіазолу з тіазолідиновим 2a-c або ізатиновим 4a-h фрагментами в молекулах. Одержані сполуки використані в реакції Кньовенагеля з 5R-ізатинами (для 2a-c) та похідними 4-тіазолідинону (для 4a-h) з метою синтезу відповідних 5-іліденпохідних 3a-g, 5a-k та 6a-d. Для 8 синтезованих сполук вивчено їх протиракову активність на 60 лініях пухлинних клітин в Національному Інституті Раку (США).Item Synthesis of 3S-substituted triazino[5,6-b]indoles and 4-thiazolidinone-triazino[5,6-b]indole hybrids with antitumor activity(Publishing House of Lviv Polytechnic National University, 2013) Harkov, Stefan; Havrylyuk, Dmytro; Lesyk, RomanThe synthesis and antitumor activity screening of 1,2,4-triazino[5,6-b]indoles based conjugates were performed. Reaction between 3-mercapto-1,2,4-triazino[5,6-b]indoles and several N-arylchloroacetamides yielded 3S-substituted 1,2,4-triazino[5,6-b]indoles. Based on 3-hydrazine-1,2,4-triazino[5,6-b]indoles the new 4-thiazolidinones have been synthesized. Seven synthesized compounds were tested for their anticancer activity in NCI60 cell lines. Здійснено синтез та скринінг протипухлинної активності 1,2,4-тріазино[5,6-]індолів. При взаємодії 3-меркапто-1,2,4-трiазино[5,6-b]індолів та N-арилхлороацетамідів одержано 3S-заміщені 1,2,4-тріазино[5,6-b]індоли.На основі 3-гідразино-1,2,4-тріазино[5,6-b]індолів отримано групу нових похідних 4-тіазолідинону. Вивчення протипухлинної активності семи синтезованих сполук здійснено на 60 лініях ракових клітин згідно протоколу NCI.