Прогнозований скринінг біологічної активності тіосульфонатних похідних піримідину

Abstract

Піримідин та його похідні є важливими об’єктами для хімічного синтезу та розробки на їх основі нових лікарських засобів. Відоме практичне застосування ряду речовин з піримідиновим гетероциклом у медичній практиці. Проведено прогнозований скринінг біологічної активності, цитотоксичності та токсичної дії на щурах деяких синтезованих тіосульфонатів піримідину з використанням відповідних on line програм. Виявлено, що вони є малотоксичними речовинами з широким спектром біологічної дії та високим значенням ймовірної активності, що засвідчує доцільність продовження експериментальних досліджень їхньої біологічної дії, зокрема протиракової. Особливої уваги для поглибленого вивчення заслуговує S-(4,6-диметилпіримідин-2-іл) бензенсульфонотіоат.
Pyrimidine and its derivatives are important objects for chemical synthesis and development of new drugs based on them. There is a practical application of a number of substances with a pyrimidine heterocycle in medical practice. We performed a predicted screening of biological activity, cytotoxicity and toxicity in rats of some synthesized pyrimidine thiosulfonates using appropriate on-line programs. It was found that they are low-toxic substances with a wide range of biological action and a high value of probable activity, which indicates the feasibility of continuing experimental studies of their biological action, in particular anticancer. S- (4,6-dimethylpyrimidin-2-yl) benzenesulfonothioate deserves special attention for in-depth study.

Description

Keywords

піримідин, естери тіосульфокислот, прогнозована активність, токсичність, цитотоксичніть, pyrimidine, thiosulfonic acid esters, predicted activity, toxicity, cytotoxicity

Citation

Прогнозований скринінг біологічної активності тіосульфонатних похідних піримідину / Н. Я. Монька, Н. Є. Стадницька, Р. В. Чарка, Ю. В. Роман, Г. Б. Шиян, Г. М. Хоміцька, В. І. Лубенець // Chemistry, Technology and Application of Substances. — Львів : Видавництво Львівської політехніки, 2020. — Том 3. — № 2. — С. 53–60.