Вісники та науково-технічні збірники, журнали
Permanent URI for this communityhttps://ena.lpnu.ua/handle/ntb/12
Browse
20 results
Search Results
Item The technology basis of diclofenac substance production(Видавництво Львівської політехніки, 2023-02-28) Стасевич, М. В.; Бучкевич, І. Р.; Дронік, М. Ю.; Stasevych, M. V.; Buchkevych, I. R.; Dronik, M. Yu.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National UniversityОбґрунтовано та запропоновано основи технології виробництва субстанції диклофенаку, яке складається з п’яти основних технологічних стадій. Запропоновані технологічні аспекти виробництва субстанції диклофенаку дозволяють отримати цільовий продукт із сумарним виходом 61 %. Проведено матеріальні розрахунки для одержання 1 т готової субстанції диклофенаку. Здійснено вибір кількості необхідного технологічного обладнання та запропоновано принципову технологічно схему виробництва диклофенаку.Item Асортимент антитромботичних засобів: аналіз ринку, хімічної будови та перспективи створення нових препаратів(Lviv Politechnic Publishing House, 2020-03-16) Стасевич, М. В.; Зварич, В. І.; Stasevych, M. V.; Zvarych, V. I.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National UniversityПроведено маркетингове дослідження ринку антитромботичних засобів групи В01 в Україні в 2021 році, представлене 112 зареєстрованими торговими назвами, в результаті чого дано кількісну оцінку співвідношення на фармацевтичному ринку асортименту торгових назв та лікарських форм, їхніх виробників, визначено лідерів країн-виробників імпортної продукції та субстанцій. Здійснено аналіз групи антитромботичних засобів за хімічною будовою діючих речовин для визначення основних фармакофорних фрагментів. Показано, що перспективи розроблення антитромботичних засобів переважно пов’язані зі створенням препаратів-генериків та нових лікарських форм, для яких досліджують біодоступність та результати комбінованої терапії. Також розробляють нові біоактивні сполуки та прототипи антитромботичних засобів як у світі, так і в Україні.Item Маркетинговий аналіз сегмента ринку лікарських засобів – похідних 9,10-антрахінону в УкраїнІ(Видавництво Львівської політехніки, 2021-03-16) Стасевич, М. В.; Зварич, В. І.; Stasevych, M. V.; Zvarych, V. I.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National UniversityПроведено маркетинговий аналіз фармацевтичного ринку лікарських засобів – похідних 9,10-антрахінону. Показано, що на ринку України асортимент цих препаратів сформований переважно лікарськими засобами закордонного виробництва, лідерами якого є країнивиробники Австрія, Італія, Німеччина та Індія. Визначено, що більшість антрахінонвмісних лікарських препаратів представлена засобами для лікування онкологічних захворювань різних типів та посилення перистальтики кишечника. Встановлено, що в Україні виробництвом трьох протипухлинних субстанцій займається ТОВ “Сінбіас Фарма”. Вітчизняними виробниками препаратів на основі антрахінонвмісної лікарської рослинної сировини є ПрАТ “Ліктрави” та ПрАТ Фармацевтична фабрика “Віола”, а виробниками глікозидів сени – АТ “Лубнифарм”, ТОВ “Тернофарм” та Фармацевтична компанія “Здоров’я”. Основними лікарськими формами лікарських засобів – похідних 9,10-антрахінону є ін’єкційні розчини, ліофілізати, таблетки та капсули тверді.Item Комп’ютерне прогнозування під час пошуку нових антитромбоцитарних агентів з антиоксидантним ефектом серед сульфуровмісних похідних 9,10-антрахінону(Lviv Politechnic Publishing House, 2019-02-28) Стасевич, М. В.; Зварич, В. І.; Новіков, В. П.; Stasevych, M. V.; Zvarych, V. I.; Novikov, V. P.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National UniversityПроведено комп’ютерне прогнозування щодо ймовірного прояву антитромбоцитарної та антиоксидантної активностей для сульфуровмісних похідних 9,10-антрацендіону з використанням онлайн-програми PASS Online платформи Way2Drug. Встановлено, що для більшості сполук прогнозується антитромбоцитарна дія, яка доповнюється антиоксидантним ефектом. Здійснено молекулярне моделювання взаємодії з рецепторами-мішенями, які беруть участь у регуляції агрегації тромбоцитів та білками-мішенями, пов’язаними з процесом згортання крові. Визначено, що найвищий рівень зв’язування виявлений до вітамін К-епоксидредуктази (VKOR), пов’язаної зі згортанням крові, а саме до активної зони білка 3KP9. Показано, що сульфуропохідна 9,10-антацендіону 3 відзначається значенням скорингової функції Gscore на рівні відомого препарату Варфарину, що може свідчити про ймовірний механізм прояву антитромботичної дії.Item Комп’ютерне прогнозування та верифікація антиоксидатної активності екзофункціоналізованих похідних 9,10-антрахінону(Lviv Politechnic Publishing House, 2019-02-28) Стасевич, М. В.; Зварич, В. І.; Спрейс, Д. Р.; Яремкевич, О. С.; Stasevych, M. V.; Zvarych, V. I.; Spreis, D. R.; Yaremkevych, O. S.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National UniversityПроведено комп’ютерне прогнозування фармакологічної активності ряду екзофункціоналізованих похідних 9,10-антрахінону з амінокислотними та тіазольними фрагментами з метою пошуку сполук з антиоксидантним ефектом за допомогою програм веб- ресурсу Way2Drug. Здійснено експериментальне тестування відібраних похідних у дослідженнях гепатоцитів in vitro на здатність пероксидного окиснення ліпідів (ПОЛ) з визначенням вмісту тіобарбітурактивних (ТБК-активних) продуктів та окисної модифікації білка (ОМБ) через кількість утворених додаткових карбонільних груп (КГ) у бічних ланцюгах білків. Виявлено сполуки з антиоксидатною дією порівняно з контролем та в межах дії відомого антиоксиданту кверцетину за двома показниками оксидативного стресу ПОЛ та ОМБ серед досліджених похідних 9,10-антрацендіону, що спрогнозовані даними in silico прогнозу та узгоджуються із ними.Item Прогнозування in silico біологічної активності перефункціоналізованих похідних аміно-9,10-антрацендіонів(Видавництво Львівської політехніки, 2017-03-28) Стасевич, М. В.; Зварич, В. І.; Лунін, В. В.; Копак, Н. А.; Новіков, В. П.; Stasevych, M. V.; Zvarych, V. I.; Lunin, V. V.; Kopak, N. A.; Novikov, V. P.; Національний університет “Львівська політехніка”Здійснено комп'ютерний прогноз біологічної активності нових похідних 9,10- антрацендіону – 1,2,3-триазолів, дитіокарбаматів, гідразонів із застосуванням програм PASS Online, Cell Line Cytotoxicity Predictor and Antiviral Compound Prediction. Показано, що для переважної більшості сполук спрогнозована протипухлинна активність, яка у деяких випадках доповнюється антивірусною. Проведена комп’ютерна (in silico) оцінка афінності цього типу систем під час використання молекулярного докінгу, яка була порівняна із відповідними значеннями відомих протипухлинних препаратів мітоксантрона та іматініба. Встановлено, що для досліджених структур найвищий рівень зв’язування (-9.44…-10.92) виявлений до сімейства рецепторних тирозинкіназ PDGF (код білка 1T46). Продемонстровано, що синтезовані нові системи відзначаються значенням скорингової функції Gscore на рівні модельного об’єкта.Item Особливості тіоціанування 2-хлоро-N-(9,10-діоксо-9,10-дигідроантрацен-1(2)-іл)ацетамідів та продукти їх перетворення(Видавництво Львівської політехніки, 2016) Стасевич, М. В.; Зварич, В. І.; Лунін, В. В.; Вовк, М. В.; Новіков, В. П.Досліджено умови та показано вплив положення хлорацетамідного фрагмента в 9,10-антрацендіоновому кільці на утворення продуктів реакцій тіоціанатування 2-хлоро-N-(9,10-діоксо-9,10-дигідроантрацен-1(2)-іл)ацетамідів. Встановлено, що утворення N-(9,10-діоксо-9,10-дигідроантрацен-1-іл)-2-тіоціанатоацетаміду відбувається при кип’ятінні в ацетоні або у ДМСО до 130 0С, а з подальшим нагріванням в ДМСО понад 130 0С утворюються N-(9,10-діоксо-9,10-дигідроантрацен-1-іл)-2-гідроксиацетамід, 3H- нафто[1,2,3-de]хінолін-2,7-діон та N-(9,10-діоксо-9,10-дигідроантрацен-1-іл)-2-(метилтіо) ацетамід. Модифіковано метиленактивну групу 2-[(4-оксотіазолідин-2-іліден)аміно] антрацен-9,10-діону в умовах реакції Кньовенагеля з ароматичними альдегідами. The conditions and influence of the chloroacetamide fragment position in 9,10-anthracenedione ring on the formation of products of thiocyanation reaction of 2-chloro-N-(9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-1(2)-yl)acetamides were investigated. The formation of N-(9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-1-yl)-2-thiocyanateacetamide by refluxing in acetone or heating in DMSO up to 130 0C was defined. The mixture of N-(9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-1-yl)-2-hydroxyacetamide, 3H-naphtho[1,2,3-de]-quinolin-2,7-dione and N-(9,10-dioxo-9,10-dihydroanthracene-1-yl)-2-(methylthio)-acetamide by heating above 130 0C in DMSO was obtained. Modification of the active methylene group of 2-[(4-oxo-thiazolidin-2-ylidene)amino]anthracene-9,10-dione, obtained as the result of spontaneous Dimroth rearrangement, by aromatic aldehydes under the terms of Knovenagel reaction was carried out.Item Прогнозування біологічної дії екзофункціональних піридопіримідинів та їх анельованих аналогів(Видавництво Львівської політехніки, 2016) Дяченко, I. В.; Зварич, В. І.; Стасевич, М. В.; Васькевич, А. I.; Вовк, М. В.Реалізовано комп’ютерний прогноз біологічної активності екзофункціональних піридопіримідинів та їх гетероанельованих аналогів із застосуванням програми PASS Online. Проведено комп’ютерну (in silico) оцінку афінності такого типу систем при використанні молекулярного докінгу, яка була порівняна із відповідними значеннями аденозин-5’-трифосфату та відомого протипухлинного агенту – 3-метил-1,6-дифеніл-8-(тіофен-2-іл)піридо[2,3-d][1,2,4]триазоло[4,3-а]піримідин-5(1Н)-ону. Встановлено, що для запропонованих піридопіримідинів найвищий рівень зв’язування (-8.0…-10.4) виявлено до сімейства нерецепторних тирозинкіназ СDK2 (код білка 1HCK). Продемонстровано, що синтезовані нові системи відзначаються більшим значенням скорингової функції Gscore порівняно із модельними об’єктами. The computer prediction of biological activity of substituted pyridopyrimidines and their annelated heteroanalogues by the program PASS Online was implemented. The computer (in silico) estimation of affinity of this systems type using molecular docking was carried out. The affinity was compared with the corresponding values of adenosine-5’-triphosphate and known anticancer agent – 3-methyl-1,6-diphenyl-8-(thiophen-2-yl)pyrido[2,3-d][1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrimidin-5(1H)-one. It is established that the proposed pyridopyrimidines have highest level of binding (-8.0...-10.4) to the family of non-receptor tyrosine kinases SDK2 (protein code 1HCK). It was demonstrated that new synthesized systems have higher significance scoring function Gscore, than the model objects.Item Розчинення нових похідних оксазолів і тіофенів в ультрамікрогетерогенних організованих середовищах(Видавництво Національного університету «Львівська політехніка», 2015) Заярнюк, Н. Л.; Міцкевічене, К.; Вільданова, Р. І.; Федорова, О. В.; Стасевич, М. В.; Ткаченко, Ю. О.; Дуда, Т. Й.Одержано та досліджено нові водорозчинні форми сірковмісних та азотовмісних гетероциклічних сполук в ультрамікрогенних організованих середовищах. Об’єктами дослідження вибрано нові похідні оксазолів та тіофенів. Як допоміжні речовини застосовано відомі дозволені до застосування у фармації полімери: декстран, полівініл-піролідон, полівініловий спирт; а також поверхнево активні речовини бактеріального походження: рамноліпіди і поверхнево активний рамноліпідний біокомплекс. Підтверджено фізико-хімічними дослідженнями наявність вихідних сполук у мікропсевдофазі. Розпочато дослідження біологічних та фармакологічних властивостей одержаних форм. Water-soluble forms of sulfur and nitrogen-containing heterocyclic compounds in ultramicroheterogeneous organized mediums are obtained and investigated. New synthesized derivatives of oxazoles and thiophense were the objects of our study. Dextran, polyvinylpyrrolidone, polyvinyl alcohol, which are polymers, well-known and used in pharmacy as an adjuvant, and surface-active agents of bacterial origin: rhamnolipids and surface-active biocomplexes of rhamnolipids are used as additional ingredients. The presence of parent compounds in pseudomicrophase is confirmed by physical and chemical study. The research of biological and pharmacological properties of the resulting shapes was started.Item Гуанідинові похідні N-[(9,10-антрахінон-1-іл)карбомотіоїл] бензаміду(Видавництво Львівської політехніки, 2014) Зварич, В. І.; Станько, О. В.; Дудчак, О. О.; Стасевич, М. В.; Новіков, В. П.Одержано нові гуанідинові похідні взаємодією N-[(9,10-антрахінон-1-іл)карбо-мотіоїл]бензаміду з рядом амінокислот в присутності хлориду ртуті (ІІ). Проведено комп’ютерній скринінг програмою PASS, який показав перспективні напрямки експериментальних досліджень синтезованих сполук. New guanidine derivatives were obtained by reaction of N-((9,10-dioxo-9,10- dihydroanthracen-1-yl) carbamothioyl)benzamide with order of amino acids in the presence of mercuric (ІІ) chloride. A computer screening by program PASS, which showed promising areas of experimental studies of the synthesized compounds, was carried.