Synthesis of 3S-substituted triazino[5,6-b]indoles and 4-thiazolidinone-triazino[5,6-b]indole hybrids with antitumor activity

Abstract

The synthesis and antitumor activity screening of 1,2,4-triazino[5,6-b]indoles based conjugates were performed. Reaction between 3-mercapto-1,2,4-triazino[5,6-b]indoles and several N-arylchloroacetamides yielded 3S-substituted 1,2,4-triazino[5,6-b]indoles. Based on 3-hydrazine-1,2,4-triazino[5,6-b]indoles the new 4-thiazolidinones have been synthesized. Seven synthesized compounds were tested for their anticancer activity in NCI60 cell lines. Здійснено синтез та скринінг протипухлинної активності 1,2,4-тріазино[5,6-]індолів. При взаємодії 3-меркапто-1,2,4-трiазино[5,6-b]індолів та N-арилхлороацетамідів одержано 3S-заміщені 1,2,4-тріазино[5,6-b]індоли.На основі 3-гідразино-1,2,4-тріазино[5,6-b]індолів отримано групу нових похідних 4-тіазолідинону. Вивчення протипухлинної активності семи синтезованих сполук здійснено на 60 лініях ракових клітин згідно протоколу NCI.