Синтез, фізико-хімічні та біологічні властивості 4-арил-4-((3Н-хіназолін-4-іліден)гідразоно)бутанових кислот та їхніх похідних

Abstract

(3Н-хіназолін-4-іліден)гідразин з 4-арил-4-оксокарбоновими кислотами та їхніми естерами реагує з утворенням відповідних 4-(R-арил)-4-[(3Н-хіназолін-4- іліден)гідразоно]бутанових кислот та їх естерів. Розроблений карбонілдіімідазольний метод синтезу амідів відповідних кислот та показано, що гідразиноліз естерів відповідних кислот призводить до утворення (3Н-хіназолін-4-іліден)гідразину. Індивідуальність синтезованих сполук підтверджена хроматомас-спектрометрично, будова – елементним аналізом, ІЧ-, 1Н ЯМР- та мас-спектрами. Прогноз біологічної активності серед похідних 4-(R-арил)-4-[(3Н-хіназолін-4- іліден)гідразоно]бутанових кислот показав перспективність пошуку нових ефективних протиастматичних, анксіолітичних, антидепресивних, протиепілептичних та антиатеро-склеротичних засобів, а також відсутність протимікробної та протигрибкової активності, що підтверджено також експериментально. (3Н-quinazoline-4-ylyden)hydrazine react with 4-aryl-4-oxobutanoic acids and their ethers with formation of corresponding 4-aryl-4-[(3H-quinazoline-4-ylyden)hydrazono]butanoic acids and their ethers. The carbonyldiimidazolic method of corresponding acids amides synthesis was elaborated, also was show that hydrazinolysis of corresponding acids ethers lead to (3Н- quinazoline-4-ylyden)hydrazine. Individuality of compounds which was formed confirmed by LC⁄MS-spectra, structure by element analysis , IR-, 1Н NMR- and mass spectra. The prognosis of biological activity among derivatives of 4-aryl-4-[(3H-quinazoline-4- ylyden)hydrazono]butanoic acids shown availability of searching of new effective antiasthmatic, anxiolytic, antidepressive, antiepileptic, antisclerotic preparation, also the absence of antibacterial and antimycotiс activities was shown experimentally.