Синтез і дослідження антибактеріальної активності пегільованих енрофлоксацинів

Abstract

Розроблено методику введення фрагментів поліетиленгліколю у структуру анти- бактеріального препарату енрофлоксацину через проміжне утворення хлорангідриду. Важливо за такої модифікації, щоб пегільований енрофлоксацин мав принаймні не менші бактерицидні властивості, ніж вихідний антибіотик. Антибактеріальну актив- ність пегільованих сполук досліджено методом серійних розведень з використанням культури Pseudomonas aeruginosa. Показано, що активність сполук енрофлоксацину, ковалентно з’єднаних з поліетиленгліколем, є вищою порівняно з вихідним антибіотиком.The method of insert of polyethylene glycol fragments into the antibiotic enrofloxacin via the intermediate formation of its chloranhydride was developed. It is important for such a modification that the obtained PEGylated enrofloxacin hadn`t, at least, less bactericidal properties than the original antibiotic. Antibacterial activity of PEGylated compounds was investigated by serial dilutions using Pseudomonas aeruginosa culture. It has been shown that the activity of the enrofloxacin covalently bonded to the polyethylene glycol is higher compared to the initial antibiotic.