Синтез s-фталімідоалкільних естерів 4- заміщених бензентіосульфокислот та скринінг їх біологічної активності
Date
2018-02-26
Journal Title
Journal ISSN
Volume Title
Publisher
Видавництво Львівської політехніки
Abstract
Синтезовано нові тіосульфоестери – S-(2-(1,3-дioксиізоiндолiн-2-іл) алкільні)
естери 4-ацетиламіно-,4-аміно-, 4-метилбензентіосульфокислоталкілуванням натрій 4-
ацетиламіно-, 4-аміно-, 4-метилбензентіосульфонатів бромалкіловими фталімідними
похідними. Розроблено оптимальні умови перебігу реакцій алкілування тіосульфонатів
та досліджено вплив реакційного середовища на вихід цільових продуктів. Проведено
первинний експериментальний та прогнозований скринінг біологічної активності
синтезованих сполук з використанням програми PASS та вибрано пріоритетні
напрямки експериментальних біологічних досліджень.
New thiosulfoesters, such as: S- (2- (1,3-dioxyisindolin-2-yl) alkyl) esters of 4- acetylamino-, 4-amino-, 4-methylbenzenetosulfonic acid by alkylation with sodium 4- acetylamino-, 4-amino-, 4- methylbenzeneisulfonates with bromalkylphthalimide derivatives, were synthesized. Thedevelopment of optimal conditions for reaction of alkylation of thiosulfonates was conducted as well asinvestigationof influence of the reaction medium on the yield of the target products. By using the PASS program, the primary experimental and predictive screening of biological activity of synthesized compounds was carried out and the priority areas of experimental biological research were selected.
New thiosulfoesters, such as: S- (2- (1,3-dioxyisindolin-2-yl) alkyl) esters of 4- acetylamino-, 4-amino-, 4-methylbenzenetosulfonic acid by alkylation with sodium 4- acetylamino-, 4-amino-, 4- methylbenzeneisulfonates with bromalkylphthalimide derivatives, were synthesized. Thedevelopment of optimal conditions for reaction of alkylation of thiosulfonates was conducted as well asinvestigationof influence of the reaction medium on the yield of the target products. By using the PASS program, the primary experimental and predictive screening of biological activity of synthesized compounds was carried out and the priority areas of experimental biological research were selected.
Description
Keywords
фталімідалкільні естери тіосульфокислот, сірковмісні фталіміди, скринінг біологічної активності фталімідів, phthalimidalkyl esters of thiosulfonic acid, sulfur-containing phthalimides, scrining of biological activity of phthalimides
Citation
Синтез s-фталімідоалкільних естерів 4- заміщених бензентіосульфокислот та скринінг їх біологічної активності / А. В. Наконечна, С. П. Бондаренко, Г. Б. Шиян, Н. Я. Монька, А. В. Маліцька, В. І. Лубенець // Вісник національного університету “Львівська політехніка”. Серія: Хімія, технологія речовин та їх застосування. — Львів : Видавництво Львівської політехніки, 2018. — № 886. — С. 118–127. — (Технологія бродіння, біотехнологія та фармація).