Obtaining and Determining Antiviral and Antibacterial Activity of S-Esters of 4-R-Aminobenzenethiosulfonic Acid

Abstract

Алкілуванням натрієвої солі 4-ацетиламінобензентіосульфокислоти різними алкілувальними агентами та ацилюванням відповідних естерів 4-амінобензентіосульфокислоти метакрилоїлхлоридом синтезовано ряд S-естерів 4-R-амінобензентіосульфокислот. Для одержання S-метил 4-(ацетиламіно)бензенсульфонотіоату розроблено методику синтезу, яка відповідає основним принципам “зеленої хімії”. Ступінь цитотоксичності сполук оцінювали через визначення росту клітин А-549 колориметричним методом. Антибактеріальну активність тіосульфонатів визначали в агаровому дифузійному тесті, а противірусну дію – за цитопатичним ефектом за значенням TCID50.A number of S-esters of 4-R-aminobenzenethiosulfonic acids were synthesized via alkylation of the sodium salt of 4-acetylaminobenzenethiosulfonic acid with various alkylating agents and acylation of the corresponding esters of 4-aminobenzenethiosulfonic acid with methacryloyl chloride. For obtaining S-methyl 4-(acetylamino) benzenesulfonothioate, it was developed a synthetic technique corresponding to the basic principles of “green chemistry”. The degree of compound cytotoxicity was measured by determining A-549 cell growth using colorimetric method. The antibacterial activity of the thiosulfonates was determined by the agar diffusion test and the antiviral action by their cytopathic effect at TCID50 value.