Тіопіранотіазолонові похідні просторово екранованого фенолу

Abstract

Просторово екранований фенол входить у структуру дарбуфелону – відомого нестероїдного протизапального засобу. Одержано тіопіранотіазолонові похідні із застосуван- ням гетеро-варіанта реакції Дільса-Альдера в ацетатній кислоті взаємодією 5-(3,5-ди-трет- бутил-4-гідроксибензиліден)-4-тіокси-2-тіазолідону з феніл-пірол-2,5-діоном, 1-п-толіл-пірол- 2,5-діоном, 1-(4-метокси-феніл) пірол-2,5-діоном і пропеналем. Підтверджено будову синтезованих сполук та наведено їх спектральні характеристики. Здійснено прогнозований та експериментальний скринінг біологічної активності синтезованих сполук.Hindered phenole is a part of nonsteroidal anti-inflammatory drugs such as darbuphelone. Thiopyranothiazolone derivatives using hetero-Diels-Alder reaction in acetic acid were obtained by reaction of 5-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxybenzaldehyde)-4-thioxo-2- thiazolidones withphenyl-pyrrole-2,5-dione, 1-p-tolyl-pyrrole-2,5-dione, 1-(4-methoxy-phenyl)- pyrrole-2,5-dione and propenal. Structure of the synthesized compounds and their spectral characteristics were confirmed. Predicted and experimental screening of biological activity of the synthesized compounds have been done.