Synthesis and Antiplatelet Activites of Some Derivatives of p-Coumaric Acid

Abstract

Синтезовано нові похідні р-кумарової кис- лоти за участю реакцій алкілування, основного гідролізу, ка- талітичного гідрування та естерифікації Фішера. Всі реакції, за винятком каталітичного гідрування, проводились за допомогою мікрохвильового опромінення побутової мікрохвильової печі. За результатми аналізів на тромбоцити, враховуючи час згортання крові, показано, що р-кумарова кислота та її похідні мають антитромбоцитарну активність, яка пов'язана з ліпо- фільною природою сполук та їх спорідненістю з вибраною цільовою молекулою, тобто ферментом COX-1 (PDB ID 1CQE).The synthesis of new derivatives of pcoumaric acid was carried out through serial reactions, i.e. alkylating, base hydrolysis, catalytic hydrogenation, and Fisher esterification. All reactions except catalytic hydrogenation were conducted by utilizing microwave irradiation from a household microwave oven. The antiplatelet tests using clotting time showed that pcoumaric acid and its derivatives have antiplatelet activity which is related to the lipophilic nature of the compounds and its affinity with the selected target molecule, i.e. COX-1 enzyme (PDB ID 1CQE).