Browsing by Author "Монька, Н. Я."
Now showing 1 - 20 of 26
- Results Per Page
- Sort Options
Item Identification of promising objects for the synthesis of thiosulphonate derivatives of benzoquinone and hydroquinone(Lviv Politechnic Publishing House, 2020-03-16) Монька, Н. Я.; Журахівська, Л. Р.; Курка, М. С.; Шиян, Г. Б.; Семенчук, Ю. М.; Лубенець, В. І.; Monka, N. Ya.; Zhurakhivska, L. R.; Kurka, M. S.; Shyian, H. B.; Semenchuk, Yu. M.; Lubenets, V. I.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National UniversityПохідні хіноїдного ряду приваблюють, не лише як цікаві синтони для синтезу, а також як потенційні біологічно активні речовини, тому актуальним є модифікація сполук хінонового ряду різними фармакоформними фрагментами. Проведено структурний дизайн хлор- та броманілу дисульфуровмісними фрагментами, а саме тіосульфонатними, та хлоранілу – фрагментом 4- амінобутанової кислоти. Розроблено методики синтезу та досліджено фізико-хімічні характеристики тіосульфонатних та амінокислотних похідних: 2,5-біс(тіосульфонатних)-3,6-галоген-1,4-бензохінонів та 2,5-біс(3-карбоксипропіламіно)-3,6-дихлорбензохінону. Перспективність дизайну хлор- та броманілу тіосульфонатними фрагментами та хлоранілу фрагментом 4-амінобутанової кислоти підтверджена результатами прогнозування біологічної активності 5 а, b, 6 а, b, 7 з використанням онлайн-ресурсу PASS Online. Зокрема субстанція 5b, яку одержали, є перспективною для досліджень на Antiviral (Picornavirus). Одержані результати прогнозованого скринінгу цитотоксичності свідчать про доцільність проведення експериментальних досліджень методами in vitro на протиракові активності стосовно лінії ракових клітин гематопоїдної і лімфоїдної тканини, легень, шкіри, яєчників, крові, молочної залози, нирок, товстої кишки, головного мозку.Item Synthesis of thiosulphonate and amino acid derivatives of benzochinone and predicted screening of their biological activity(Lviv Politechnic Publishing House, 2020-03-16) Монька, Н. Я.; Журахівська, Л. Р.; Курка, М. С.; Шиян, Г. Б.; Семенчук, Ю. М.; Лубенець, В. І.; Monka, N. Ya.; Zhurakhivska, L. R.; Kurka, M. S.; Shyian, H. B.; Semenchuk, Yu. M.; Lubenets, V. I.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National UniversityПохідні хіноїдного ряду приваблюють, не лише як цікаві синтони для синтезу, а також як потенційні біологічно активні речовини, тому актуальним є модифікація сполук хінонового ряду різними фармакоформними фрагментами. Проведено структурний дизайн хлор- та броманілу дисульфуровмісними фрагментами, а саме тіосульфонатними, та хлоранілу – фрагментом 4- амінобутанової кислоти. Розроблено методики синтезу та досліджено фізико-хімічні характеристики тіосульфонатних та амінокислотних похідних: 2,5-біс(тіосульфонатних)-3,6-галоген-1,4-бензохінонів та 2,5-біс(3-карбоксипропіламіно)-3,6-дихлорбензохінону. Перспективність дизайну хлор- та броманілу тіосульфонатними фрагментами та хлоранілу фрагментом 4-амінобутанової кислоти підтверджена результатами прогнозування біологічної активності 5 а, b, 6 а, b, 7 з використанням онлайн-ресурсу PASS Online. Зокрема субстанція 5b, яку одержали, є перспективною для досліджень на Antiviral (Picornavirus). Одержані результати прогнозованого скринінгу цитотоксичності свідчать про доцільність проведення експериментальних досліджень методами in vitro на протиракові активності стосовно лінії ракових клітин гематопоїдної і лімфоїдної тканини, легень, шкіри, яєчників, крові, молочної залози, нирок, товстої кишки, головного мозку.Item Антиоксидантний вплив гумінових кислот на гепатоцити щура(Lviv Politechnic Publishing House, 2020-03-16) Іванишин, О. Я.; Яремкевич, О. С.; Семенюк, І. В.; Карпенко, О. В.; Монька, Н. Я.; Лубенець, В. І.; Ivanushun, O. Ya.; Iaremkevych, O. S.; Semeniuk, I. V.; Karpenko, O. V.; Monka, N. Ya.; Lubenets, V. I.; Національний університет “Львівська політехніка”; Інститут фізико–органічної хімії та вуглехімії ім. Л. М. Литвиненка Національної академії наук України; Lviv Polytechnic National University; Lytvynenko Institute of Physicoorganic and Coal Chemistry UkrainianОтримано гумінові кислоти з різних природних джерел (з біогумусу, з чорнозему Тернопільської області, з торфів районів Великого Любіня, Дрогобича та Республіки Білорусь). Методами титриметричного аналізу визначено кількісний склад функціональних груп отриманих гумінових кислот, які мають кислі властивості. За даними термогравіметричного аналізу розраховано значення коефіцієнтів, що показують співвідношення їх аліфатичної частини до циклічної. Встановлено, що всі отримані гумінові кислоти виявляють антиоксидантні властивості: спостерігається зниження вмісту тіобарбітурат-активних продуктів і карбонільних груп протеїнів у гепатоцитах печінки щура. Утворення продуктів вільнорадикального пошкодження ліпідних компонентів та протеїнів найкраще інгібували 1%-ві розчини гуматів з біогумусу та гумінових кислот з торфу. Це свідчить про їхні перспективи для розроблення засобів відновлення фізіологічних функцій біологічних об’єктів за патологічних станів в умовах вільно-радикального стресу.Item Дослідження взаємодії солей тіосульфокислот з 2,3-дихлор-1,4-нафтохіноном(Видавництво Львівської політехніки, 2014) Стадницька, Н. Є.; Василюк, С. В.; Монька, Н. Я.; Хоміцька, Г. М.; Наконечна, А. В.; Платонов, М. О.; Лубенець, В. І.Досліджено нуклеофільне заміщення галогенів у 2,3-дихлор-1,4-нафтохіноні солями аліфатичних, ароматичних та гетероциклічних тіосульфокислот. The nucleophilic substitution of halogens in 2,3-dichlor-1,4-naphtoquinone with salts of aliphatic, aromatic and heterocyclic thiosulfonic acids have been researched.Item Модифікація бензилфталіміду тіосульфонатним фрагментом та віртуальний скринінг біологічної активності одержаних тіосульфоестерів(Lviv Politechnic Publishing House, 2018-02-26) Монька, Н. Я.; Василюк, С. В.; Хоміцька, Г. М.; Шиян, Г. Б.; Лубенець, В. І.; Monka, N. Ya.; Vasylyuk, S. V.; Khomitska, G. M.; Shiyan, G. B.; Lubenets, V. I.; Національний університет “Львівська політехніка”Розроблено альтернативний спосіб синтезу перспективних S-естерів 4-фталімідо- метилбензентіосульфокислоти. Здійснено прогнозований скринінг біологічної актив- ності синтезованих тіосульфоестерів з використанням програми PASS. На основі даних віртуального скринінгу виявлено перспективні напрями експериментальних біоло- гічних досліджень естерів 4-фталімідометилбензентіосульфокислоти. З використанням безкоштовно доступного онлайнового сервісу GUSAR проведено in silico визначення гострої токсичності синтезованих тіосульфоестерів для щурів за чотирма типами введення субстанції.Item Прогнозований скринінг біологічної активності S-алкілових естерів 8-хінолінтіосульфокислоти(Lviv Politechnic Publishing House, 2020-02-24) Стадницька, Н. Є.; Монька, Н. Я.; Губицька, І. І.; Курка, М. С.; Лубенець, В. І.; Stadnytska, N.; Monka, N.; Hubytska, I.; Kurka, M.; Lubenets, V.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National UniversityХінолін та його похідні є важливими сполуками для хімічного синтезу та розроблення на їх основі нових лікарських засобів. Відоме практичне застосування низки речовин із хіноліновим гетероциклом у медичній практиці. Виконано прогнозований скринінг біоло- гічної активності, цитотоксичності та токсичної дії на щурах синтезованих S-алкілових естерів 8-хінолінтіосульфокислоти з використанням відповідних online програм. Виявлено, що вони є малотоксичними речовинами з широким спектром біологічної дії та високим значенням ймовірності активності, що засвідчує доцільність продовження експерименталь- них досліджень їх властивостей. Особливої уваги заслуговують метиловий та етиловий естери 8-хінолінтіосульфокислоти.Item Прогнозований скринінг біологічної активності азотовмісних гетероциклічних естерів аліфатичних тіосульфокислот(Видавництво Національного університету "Львівська політехніка", 2010) Монька, Н. Я.; Хоміцький, Д. О.; Шиян, Г. Б.; Василюк, С. В.; Баранович, Д. Б.; Лубенець, В. І.; Новіков, В. П.Здійснено прогнозований скринінг біологічної активності хіноксалінових та сим-триазинових естерів аліфатичних тіосульфокислот з використанням програми PASS. На основі даних віртуального фармакологічного скринінгу виявлено перспективні напрямки експериментальних біологічних досліджень вказаних тіосульфоестерів. The predicted search of biological activity of quinoxaline and s-triazine esters of aliphatic thiosulfoacids with using of computerized program PASS has been performed. The perspective directions of experimental biological researches of indicated tiosulfoesters have been found out on the basis of information of virtual pharmacological screening.Item Прогнозований скринінг біологічної активності тіосульфонатних похідних піримідину(Видавництво Львівської політехніки, 2020-03-16) Монька, Н. Я.; Стадницька, Н. Є.; Чарка, Р. В.; Роман, Ю. В.; Шиян, Г. Б.; Хоміцька, Г. М.; Лубенець, В. І.; Monka, N. Ya.; Stadnytska, N. Ye.; Charka, R. V.; Roman, Y. V.; Shiyan, G. B.; Khomitska, G. M.; Lubenets, V. I.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National UniversityПіримідин та його похідні є важливими об’єктами для хімічного синтезу та розробки на їх основі нових лікарських засобів. Відоме практичне застосування ряду речовин з піримідиновим гетероциклом у медичній практиці. Проведено прогнозований скринінг біологічної активності, цитотоксичності та токсичної дії на щурах деяких синтезованих тіосульфонатів піримідину з використанням відповідних on line програм. Виявлено, що вони є малотоксичними речовинами з широким спектром біологічної дії та високим значенням ймовірної активності, що засвідчує доцільність продовження експериментальних досліджень їхньої біологічної дії, зокрема протиракової. Особливої уваги для поглибленого вивчення заслуговує S-(4,6-диметилпіримідин-2-іл) бензенсульфонотіоат.Item Синтез 2-ОН(СІ)-3-сульфокислот-1,4-нафтохінону та їх солей(Видавництво Національного університету «Львівська політехніка», 2007) Платонов, М. О.; Плотніков, М. Ю.; Стасевич, М. В.; Монька, Н. Я.; Коліда, С. С.; Мусянович, Р. Я.Синтезовано 2-R-3 сульфокислоти-1,4 нафтохінону та їх солі. Досліджено декілька шляхів їх синтезу. Обрано методи з найвищим виходом та чистотою продуктів. Sulfonyc acid’s of 1,4-naphthoquinone and their salts were synthesized. It is obtained a few methods of their synthesis. The methods with highest yields and purity of sufonyc acid’s was chosen.Item Синтез S-естерів 4-{[(метоксикарбоніл)-аміно]метил}-бензентіосульфокислоти та віртуальний скринінг їх біологічної активності з використанням інтернет-сервісу PASS(Видавництво Львівської політехніки, 2016) Монька, Н. Я.; Василюк, С. В.; Хом’як, С. В.; Хоміцька, Г. М.; Лубенець, В. І.; Новіков, В. П.З метою пошуку нових перспективних біологічно активних субстанцій синтезовано естери 4-{[(метоксикарбоніл)-аміно]метил}бензентіосульфокислоти. Розроблено препаративну методику хлорсульфування метилового естеру бензилкарбамінової кислоти і вперше виділено та ідентифіковано 4-{[(метоксикарбоніл)аміно]метил}- бензенсульфохлорид. Вперше одержано натрій 4-{[(метокси-карбоніл)аміно]метил}бензентіосульфонат та проведено його алкілування диметилсульфатом, етил- та алілбромідами. На основі даних віртуального фармакологічного скринінгу (PASS) синтезованих в ході досліджень сполук виявлено перспективні напрямки їх експериментальних біологічних досліджень. For purpose of search of new perspective biologically active substances the esters of 4-{[(methoxycarbonyl)amino]methyl}-benzenethiosulfoacid were synthesed. Preparative method chlorsulfonation of methyl ester of benzyl carbamic acid was elaborated and 4-{[(methoxycarbonyl)amino]methyl}-benzenesulfochoride was first isolated and identified. The sodium 4-{[(methoxycarbonyl)amino]methyl}-benzenethiosulfonate was first obtained and its alkylation with dimethyl sulfate, ethyl and allyl bromides were carried out. On the basis of information of virtual pharmacological screening (PASS) of the synthesized during researches compounds were found out perspective directions of their experimental biological researches.Item Синтез S-естерів 4-фталімідометилбензентіосульфокислоти(Видавництво Національного університету «Львівська політехніка», 2015) Монька, Н. Я.; Василюк, С. В.; Наконечна, А. В.; Баранович, Д. Б.; Шиян, Г. Б.; Лубенець, В. І.З метою пошуку нових біологічно активних субстанцій лікарських і ветеринарних препаратів синтезовано естери 4-фталімідометилбензентіосульфокислоти. Cульфохлоруванням N-бензилфталіміду надлишком хлорсульфонової кислоти отримано суміш ізомерних сульфохлоридів. Для розділення суміші ізомерних сульфохлоридів розроблено методику, яка основана на різній розчинності сполук у тетрахлорметані. На основі даних віртуального фармакологічного скринінгу (PASS), синтезованих під час досліджень сполук, виявлено перспективні напрямки їх експериментальних біологічних досліджень.The synthesis of the 4-phthalimidomethylbenzenthiosulfoacid esters has been carried out aimed at searching for new biologically active substances of medicinal and veterinary drugs. Nbenzylphthalimide has been sulfochlorinated with chlorosulfonic acid excess and a mixture of isomeric sulfochlorides has been obtained. In order to separate a mixture of isomeric sulfochlorides, a method has been elaborated based on different character of compounds solubility in the tetrachlormethan. Based on the data of virtual pharmacological screening (PASS) of the compounds synthesized as a part of the study, promising directions of their experimental biological studies have been recognised.Item Синтез s-фталімідоалкільних естерів 4- заміщених бензентіосульфокислот та скринінг їх біологічної активності(Видавництво Львівської політехніки, 2018-02-26) Наконечна, А. В.; Бондаренко, С. П.; Шиян, Г. Б.; Монька, Н. Я.; Маліцька, А. В.; Лубенець, В. І.; Nakonechna, A. V.; Bondarenko, S. P.; Shiyan, G. B.; Monka, N. Y.; Malitska, A. V.; Lubenets, V. I.; Національний університет “Львівська політехніка”, кафедра технології біологічно активних сполук, фармації та біотехнологіїСинтезовано нові тіосульфоестери – S-(2-(1,3-дioксиізоiндолiн-2-іл) алкільні) естери 4-ацетиламіно-,4-аміно-, 4-метилбензентіосульфокислоталкілуванням натрій 4- ацетиламіно-, 4-аміно-, 4-метилбензентіосульфонатів бромалкіловими фталімідними похідними. Розроблено оптимальні умови перебігу реакцій алкілування тіосульфонатів та досліджено вплив реакційного середовища на вихід цільових продуктів. Проведено первинний експериментальний та прогнозований скринінг біологічної активності синтезованих сполук з використанням програми PASS та вибрано пріоритетні напрямки експериментальних біологічних досліджень.Item Синтез естерів 4- ацетиламінометилбензолтіосульфокислот(Видавництво Львівської політехніки, 2013) Монька, Н. Я.; Хоміцька, Г. М.; Шиян, Г. Б.; Баранович, Д. Б.; Копельців, Ю. А.; Лубенець, В. І.; Новіков, В. П.Item Синтез карбоксиалкілових естерів 2,3-діоксо-1,2,3,4-тетрагідрохіноксалін-6-тіосульфокислоти(Видавництво Львівської політехніки, 2012) Василюк, С. В.; Хоміцька, Г. М.; Шиян, Г. Б.; Монька, Н. Я.; Баранович, Д. Б.; Лубенець, В. І.Досліджено алкілування натрієвої та калієвої солей 2,3-діоксо-1,2,3,4-тетрагідрохіноксалін-6-тіосульфокислоти циклічними естерами карбонових кислот та одержано нові карбоксиалкілові тіосульфоестери. The alkylation of sodium and potassium salts of 2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydroquinoxaline-6-thiosulfonic acid with cyclic esters of carboxylic acids have been investigated and carboxyalkyl esters of 2,3-dioxo-1,2,3,4-tetrahydroquinoxaline-6-thiosulfonic acid have been obtained.Item Синтез карбоксиалкілових естерів ароматичних тіосульфокислот та прогнозування їх біологічної активності на основі віртуального скринінгу і drug-like характеристик(Видавництво Львівської політехніки, 2013) Василюк, С. В.; Хоміцька, Г. М.; Монька, Н. Я.; Шиян, Г. Б.; Лубенець, В. І.; Новіков, В. П.Синтезовано ряд карбоксиалкілових тіосульфоестерів алкілуванням натрієвих і калієвих солей ароматичних тіосульфокислот і визначено їх лікоподібні (“drug-like”) характеристики. За допомогою комп’ютерної програми PASS реалізовано прогнозування біологічної активності синтезованих тіосульфоестерів. A number of carboxyalkyl thiosulfosters were synthesized by the alkylation of sodium and potassium salts of aromatic thiosulfonic acid with cyclic esters of carboxylic acids and their drug-like parameters were calculated. Prediction of the biological activity of synthesized thiosulfoesters was realized by means of the PASS computer program.Item Синтез натрієвих солей арилтіосульфокислот та вивчення фізико-хімічних властивостей їх водних розчинів(Видавництво Львівської політехніки, 2012) Баранович, Д. Б.; Милянич, А. О.; Монька, Н. Я.; Лубенець, В. І.Розширено ряд натрієвих солей пара-арилтіосульфокислот. Вперше шляхом вимірювання питомого опору визначено залежності питомої і еквівалентної електропровідностей розчинів досліджуваних натрієвих солей тіосульфокислот від розведення. Обчислено граничну еквівалентну електропровідність, граничну рухливість аніонів досліджуваних речовин у водних розчинах та умовну константу їх дисоціації. The range of sodium salts of para-arylthiosulfoacids has been expanded. For the first time dependence of the specific and equivalent electrical resistivity of solutions of studied thiosulfoacids sodium salts from dilution has been determined by measuring of their specific resistance. Limiting equivalent conductivity, limited mobility of anions of studied compounds in aqueous solutions and relative dissociation constant have been calculated.Item Синтез та властивості 4,6-диметилпіримідин-2-ілових естерів ароматичних тіосульфокислот(Lviv Politechnic Publishing House, 2020-02-24) Монька, Н. Я.; Хоміцька, Г. М.; Василюк, С. В.; Фізер, Л. В.; Болібрух, Л. Д.; Лубенець, В. І.; Monka, N.; Khomitska, H.; Vasyliuk, S.; Fizer, L.; Bolibrukh, L.; Lubenets, V.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National UniversityДосліджено методи синтезу тіосульфоестерів із піримідиновим фрагментом взаємодією сульфінових кислот із 4,6-диметилпіримідин-2-іл сульфенамідом. Досліджено взаємодію 4,6-диметил- піримідин-2-ілових естерів ароматичних тіосульфокислот з амінами (бензиламін, морфолін, амоніак). Встановлено, що взаємодія синтезованих 4,6-диметилпіримідин-2-ілових естерів тіосульфокислот із різними амінами є цікавою не лише в плані вивчення властивостей тіосульфоестерів, а також як взаємодія з вагомим практичним значенням, оскільки може бути запропонована до використання як новий метод синтезу сульфенамідів піримідину. Будову та індивідуальність синтезованих сполук підтверджено даними ІЧ, 1Н ЯМР спектроскопії, елементним аналізом та методом ТШХ.Item Синтез та властивості 4-аміно-2-метилпіримідин-5-іл-метилових естерів ароматичних тіосульфокислот(Lviv Politechnic Publishing House, 2019-02-28) Монька, Н. Я.; Баранович, Д. Б.; Шиян, Г. Б.; Хоміцька, Г. М.; Лубенець, В. І.; Monka, N. Ya.; Baranovych, D. B.; Shyian, G. B.; Khomitska, G. M.; Lubenets, V. I.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National UniversityДосліджено методи синтезу тіосульфоестерів з піримідиновим фрагментом на основі 5-бромометил-2-метилпіримідин-4-аміну та 2-аміно-6-метилпіримідин-4-олу. Встановлено, що шлях одержання тіосульфоестерів хлорсульфуванням базових структур із подальшим отриманням відповідних солей піридинвмісних тіосульфокислот і на їх основі тіосульфоестерів не є придатним для досліджуваних піримідинових похідних. Показано можливість отримання тіосульфоестерів з піримідиновим фрагментом зі сторони тіольного сульфуру алкілуванням солей ароматичних тіосульфокислот 5-бромометил-2- метилпіримідин-4-аміном. Будову та індивідуальність синтезованих сполук підтверджено даними ІЧ, 1Н ЯМР спектроскопії, елементним аналізом та методом ТШХ.Item Синтез та властивості амінотіосульфозаміщених похідних 5,8-хінолінхінону(Видавництво Національного університету «Львівська політехніка», 2015) Василюк, С. В.; Монька, Н. Я.; Шиян, Г. Б.; Баранович, Д. Б.; Хоміцька, Г. М.Проведено амінування 6,7-дихлоро-5,8-хінолінхінону. Розроблено метод розділення одержаних ізомерних амінохлоро-5,8-хінолінхінонів. Досліджено нуклеофільне заміщення галогену в амінопохідних 7-хлоро-5,8-хінолінхінону солями тіосульфокислот. Здійснено прогнозований скринінг біологічної активності синтезованих сполук з використанням програми PASS. На основі даних віртуального фармакологічного скринінгу синтезованих тіосульфоестерів, виявлено перспективні напрямки їх експериментальних біологічних досліджень. The amination of 6,7-dichlor-5,8-uinolinquinone has been conducted. The method of separation of obtained isomeric aminochlor-5,8-quinolinquinones has been elaborated. The nucleophilic substitution of halogens in aminoderivatives of 7-chlor-5,8-quinolinquinone with salts of thiosulfonic acids have been studied. The predicted search of biological activity of synthesized compounds with the usage of computerized program PASS has been performed. On the basis of information of virtual pharmacological screening of the thiosulfoesters the perspective directions of their experimental biological researches have been found out.Item Синтез та фізико-хімічні властивості натрієвих солей заміщених арилтіосульфокислот(Видавництво Львівської політехніки, 2013) Баранович, Д. Б.; Милянич, А. О.; Монька, Н. Я.; Василюк, С. В.; Стадницька, Н. Є.; Лубенець, В. І.; Новіков, В. П.