Вісники та науково-технічні збірники, журнали
Permanent URI for this communityhttps://ena.lpnu.ua/handle/ntb/12
Browse
19 results
Search Results
Item Synthesis of thiosulphonate and amino acid derivatives of benzochinone and predicted screening of their biological activity(Lviv Politechnic Publishing House, 2020-03-16) Монька, Н. Я.; Журахівська, Л. Р.; Курка, М. С.; Шиян, Г. Б.; Семенчук, Ю. М.; Лубенець, В. І.; Monka, N. Ya.; Zhurakhivska, L. R.; Kurka, M. S.; Shyian, H. B.; Semenchuk, Yu. M.; Lubenets, V. I.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National UniversityПохідні хіноїдного ряду приваблюють, не лише як цікаві синтони для синтезу, а також як потенційні біологічно активні речовини, тому актуальним є модифікація сполук хінонового ряду різними фармакоформними фрагментами. Проведено структурний дизайн хлор- та броманілу дисульфуровмісними фрагментами, а саме тіосульфонатними, та хлоранілу – фрагментом 4- амінобутанової кислоти. Розроблено методики синтезу та досліджено фізико-хімічні характеристики тіосульфонатних та амінокислотних похідних: 2,5-біс(тіосульфонатних)-3,6-галоген-1,4-бензохінонів та 2,5-біс(3-карбоксипропіламіно)-3,6-дихлорбензохінону. Перспективність дизайну хлор- та броманілу тіосульфонатними фрагментами та хлоранілу фрагментом 4-амінобутанової кислоти підтверджена результатами прогнозування біологічної активності 5 а, b, 6 а, b, 7 з використанням онлайн-ресурсу PASS Online. Зокрема субстанція 5b, яку одержали, є перспективною для досліджень на Antiviral (Picornavirus). Одержані результати прогнозованого скринінгу цитотоксичності свідчать про доцільність проведення експериментальних досліджень методами in vitro на протиракові активності стосовно лінії ракових клітин гематопоїдної і лімфоїдної тканини, легень, шкіри, яєчників, крові, молочної залози, нирок, товстої кишки, головного мозку.Item Identification of promising objects for the synthesis of thiosulphonate derivatives of benzoquinone and hydroquinone(Lviv Politechnic Publishing House, 2020-03-16) Монька, Н. Я.; Журахівська, Л. Р.; Курка, М. С.; Шиян, Г. Б.; Семенчук, Ю. М.; Лубенець, В. І.; Monka, N. Ya.; Zhurakhivska, L. R.; Kurka, M. S.; Shyian, H. B.; Semenchuk, Yu. M.; Lubenets, V. I.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National UniversityПохідні хіноїдного ряду приваблюють, не лише як цікаві синтони для синтезу, а також як потенційні біологічно активні речовини, тому актуальним є модифікація сполук хінонового ряду різними фармакоформними фрагментами. Проведено структурний дизайн хлор- та броманілу дисульфуровмісними фрагментами, а саме тіосульфонатними, та хлоранілу – фрагментом 4- амінобутанової кислоти. Розроблено методики синтезу та досліджено фізико-хімічні характеристики тіосульфонатних та амінокислотних похідних: 2,5-біс(тіосульфонатних)-3,6-галоген-1,4-бензохінонів та 2,5-біс(3-карбоксипропіламіно)-3,6-дихлорбензохінону. Перспективність дизайну хлор- та броманілу тіосульфонатними фрагментами та хлоранілу фрагментом 4-амінобутанової кислоти підтверджена результатами прогнозування біологічної активності 5 а, b, 6 а, b, 7 з використанням онлайн-ресурсу PASS Online. Зокрема субстанція 5b, яку одержали, є перспективною для досліджень на Antiviral (Picornavirus). Одержані результати прогнозованого скринінгу цитотоксичності свідчать про доцільність проведення експериментальних досліджень методами in vitro на протиракові активності стосовно лінії ракових клітин гематопоїдної і лімфоїдної тканини, легень, шкіри, яєчників, крові, молочної залози, нирок, товстої кишки, головного мозку.Item Прогнозований скринінг біологічної активності тіосульфонатних похідних піримідину(Видавництво Львівської політехніки, 2020-03-16) Монька, Н. Я.; Стадницька, Н. Є.; Чарка, Р. В.; Роман, Ю. В.; Шиян, Г. Б.; Хоміцька, Г. М.; Лубенець, В. І.; Monka, N. Ya.; Stadnytska, N. Ye.; Charka, R. V.; Roman, Y. V.; Shiyan, G. B.; Khomitska, G. M.; Lubenets, V. I.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National UniversityПіримідин та його похідні є важливими об’єктами для хімічного синтезу та розробки на їх основі нових лікарських засобів. Відоме практичне застосування ряду речовин з піримідиновим гетероциклом у медичній практиці. Проведено прогнозований скринінг біологічної активності, цитотоксичності та токсичної дії на щурах деяких синтезованих тіосульфонатів піримідину з використанням відповідних on line програм. Виявлено, що вони є малотоксичними речовинами з широким спектром біологічної дії та високим значенням ймовірної активності, що засвідчує доцільність продовження експериментальних досліджень їхньої біологічної дії, зокрема протиракової. Особливої уваги для поглибленого вивчення заслуговує S-(4,6-диметилпіримідин-2-іл) бензенсульфонотіоат.Item Синтез та властивості 4-аміно-2-метилпіримідин-5-іл-метилових естерів ароматичних тіосульфокислот(Lviv Politechnic Publishing House, 2019-02-28) Монька, Н. Я.; Баранович, Д. Б.; Шиян, Г. Б.; Хоміцька, Г. М.; Лубенець, В. І.; Monka, N. Ya.; Baranovych, D. B.; Shyian, G. B.; Khomitska, G. M.; Lubenets, V. I.; Національний університет “Львівська політехніка”; Lviv Polytechnic National UniversityДосліджено методи синтезу тіосульфоестерів з піримідиновим фрагментом на основі 5-бромометил-2-метилпіримідин-4-аміну та 2-аміно-6-метилпіримідин-4-олу. Встановлено, що шлях одержання тіосульфоестерів хлорсульфуванням базових структур із подальшим отриманням відповідних солей піридинвмісних тіосульфокислот і на їх основі тіосульфоестерів не є придатним для досліджуваних піримідинових похідних. Показано можливість отримання тіосульфоестерів з піримідиновим фрагментом зі сторони тіольного сульфуру алкілуванням солей ароматичних тіосульфокислот 5-бромометил-2- метилпіримідин-4-аміном. Будову та індивідуальність синтезованих сполук підтверджено даними ІЧ, 1Н ЯМР спектроскопії, елементним аналізом та методом ТШХ.Item Синтез тіосульфоестерів із сим-триазиновим фрагментом(Lviv Politechnic Publishing House, 2018-02-26) Василюк, С. В.; Шиян, Г. Б.; Монька, Н. Я.; Шиян, А. В.; Лубенець, В. І.; Vasylyuk, S. V.; Shiyan, G. B.; Monka, N. Ya.; Shiyan, A. V.; Lubenets, V. I.; Національний університет “Львівська політехніка”Досліджено взаємодію 2,4,6-трихлор-1,3,5-триазину з калієвими та натрієвими солями ароматичних тіосульфокислот за різних температурних умов. Показано, що у всіх досліджуваних випадках зазначена взаємодія відбувається з утворенням продуктів моно- та дизаміщення атомів хлору ціанурхлориду в різних співвідношеннях. Отримано ряд тіосульфоестерів з сим-триазиновим фрагментом. Будову та індивідуальність синтезованих під час досліджень сполук підтверджено даними ІЧ, 1Н ЯМР спектроско- пії, елементним аналізом та методом ТШХ.Item Модифікація бензилфталіміду тіосульфонатним фрагментом та віртуальний скринінг біологічної активності одержаних тіосульфоестерів(Lviv Politechnic Publishing House, 2018-02-26) Монька, Н. Я.; Василюк, С. В.; Хоміцька, Г. М.; Шиян, Г. Б.; Лубенець, В. І.; Monka, N. Ya.; Vasylyuk, S. V.; Khomitska, G. M.; Shiyan, G. B.; Lubenets, V. I.; Національний університет “Львівська політехніка”Розроблено альтернативний спосіб синтезу перспективних S-естерів 4-фталімідо- метилбензентіосульфокислоти. Здійснено прогнозований скринінг біологічної актив- ності синтезованих тіосульфоестерів з використанням програми PASS. На основі даних віртуального скринінгу виявлено перспективні напрями експериментальних біоло- гічних досліджень естерів 4-фталімідометилбензентіосульфокислоти. З використанням безкоштовно доступного онлайнового сервісу GUSAR проведено in silico визначення гострої токсичності синтезованих тіосульфоестерів для щурів за чотирма типами введення субстанції.Item Синтез s-фталімідоалкільних естерів 4- заміщених бензентіосульфокислот та скринінг їх біологічної активності(Видавництво Львівської політехніки, 2018-02-26) Наконечна, А. В.; Бондаренко, С. П.; Шиян, Г. Б.; Монька, Н. Я.; Маліцька, А. В.; Лубенець, В. І.; Nakonechna, A. V.; Bondarenko, S. P.; Shiyan, G. B.; Monka, N. Y.; Malitska, A. V.; Lubenets, V. I.; Національний університет “Львівська політехніка”, кафедра технології біологічно активних сполук, фармації та біотехнологіїСинтезовано нові тіосульфоестери – S-(2-(1,3-дioксиізоiндолiн-2-іл) алкільні) естери 4-ацетиламіно-,4-аміно-, 4-метилбензентіосульфокислоталкілуванням натрій 4- ацетиламіно-, 4-аміно-, 4-метилбензентіосульфонатів бромалкіловими фталімідними похідними. Розроблено оптимальні умови перебігу реакцій алкілування тіосульфонатів та досліджено вплив реакційного середовища на вихід цільових продуктів. Проведено первинний експериментальний та прогнозований скринінг біологічної активності синтезованих сполук з використанням програми PASS та вибрано пріоритетні напрямки експериментальних біологічних досліджень.Item Синтез хіназолінових S-естерів ароматичних та гетероциклічних тіосульфокислот(Видавництво Львівської політехніки, 2017-03-28) Монька, Н. Я.; Василюк, С. В.; Шиян, Г. Б.; Нагурська, А.; Коваленко, С. І.; Лубенець, В. І.; Monka, N.; Vasylyuk, S.; Shiyan, G.; Nagurska, A.; Kovalenko, S.; Lubenets, V.; Національний університет “Львівська політехніка”; Запорізький державний медичний університетЗ метою пошуку нових перспективних, біологічно активних субстанцій синтезо- вано хіназолінові S-естери ароматичних та гетероциклічних тіосульфокислот. Прове- дено взаємодію 4-хлорхіназоліну з натрієвими солями 2-метилбензен-, 4-амінобензен- і 2,3-діоксо-1,2,3,4-тетрагідрохіноксалін-6-тіосульфокислот у різних розчинниках за різних температурних умов. Встановлено умови перебігу реакцій заміщення за одним чи усіма реакційними центрами вихідних ди- та трифункціональних солей тіосульфо- кислот. Будова та індивідуальність синтезованих хіназолінових тіосульфоестерів підтверджена даними ІЧ, 1Н ЯМР спектроскопії, елементним аналізом та методом ТШХ.Item Синтез S-естерів 4-аміно- та 4-трифлуороацетиламінобензентіосульфокислот, прогнозований та експериментальний скринінг їхньої біологічної активності(Видавництво Національного університету "Львівська політехніка", 2006) Василюк, С. В.; Лубенець, В. І.; Баранович, Д. Б.; Комаровська-Порохнявець, О. З.; Хоміцька, Г. М.; Шиян, Г. Б.; Рабай, Й.; Панчишин, Г. М.Розроблено новий метод одержання S-естерів 4-амінобензентіосульфокислоти. Здійснено ацилювання метилового та етилового S-естерів 4-амінобензентіосульфо- кислоти ангідридом трифлуорооцтової кислоти. Виконано прогнозований скринінг біологічної активності синтезованих сполук з використанням програми PASS. Досліджено фунгібактерицидну активність нових флуоровмісних тіосульфоестерів. The new method of obtaining S-esters of 4-aminebenzenthiosulfoacid has been elaborated. The acelation of methyl and ethyl S-esters of 4-aminebenzenthiosulfoacid by anhydride tryfluoroacetique has been leaded. The predicted search of biological activity of synthesized compounds with using of computerized program PASS has been performed. The fungibactericidal activity of new thiosulfoesters included fluorine has been researched.Item Дослідження взаємодії солей тіосульфокислот з дихлормалеїновим ангідридом(Видавництво Львівської політехніки, 2016) Наконечна, А. В.; Василюк, С. В.; Шиян, Г. Б.; Мусянович, Р. Я.; Лубенець, В. І.З метою пошуку нових перспективних біологічно активних субстанцій досліджено взаємодію солей тіосульфокислот з дихлормалеїновим ангідридом та синтезовано нові S,S’-(2,5-діоксо-2,5-дигідрофуран-3,4-дііл) біс(4-заміщенібензентіо-сульфонати) та S-(4-хлоро-2,5-діоксо-2,5-дигідрофуран-3-іл) 4-заміщенібензентіо-сульфонати. Нуклеофільне заміщення галогенів проводили у різних розчинниках та за різних температурних умов з солями аліфатичних і 4-заміщених ароматичних тіосульфокислот. Показано, що реакція заміщення відбувається з утворенням суміші продуктів моно- та дизаміщення. Розраховано критерії лікоподібності синтезованих тіосульфоестерів, проведено прогнозований скринінг їх біологічної активності з використанням програми PASS та вибрано пріоритетні напрямки експериментальних біологічних досліджень. For purpose of search of new perspective biologically active substances the investigation of interaction of salts of thiosulfonic acids and dichloromaleic anhydride was carried out and new S,S’-(2,5-dioxo-2,5-dihydrofuran-3,4-diyl) bis(4-substitutedbenzenthiosulfonates) and S-(4-chloro-2,5-dioxo-2,5-dihydrofuran-3-yl) 4-substitutedbenzenthiosulfonates were synthesized. The nucleophilic substitution of halogens with salts of aliphatic and 4-substituted aromatic thiosulfonic acids was performed in different solvents and under different temperature conditions. It is shown that the substitution reaction takes place to form a mixture of mono- and disubstitution products. The calculation drug-like parameters of synthesized thiosulfoesters and the virtual screening their biological activity with using PASS software was carried out and perspective directions of experimental biological researches were determined.